Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

磷酸二酯酶（PDE）是任何一种能破坏磷酸二酯键的酶。通常，人们所说的磷酸二酯酶是指环核苷酸磷酸二酯酶，这种酶具有重要的临床意义，如下所述。然而，还有许多其他磷酸二酯酶家族，包括磷脂酶 C 和 D、自分泌运动因子、鞘磷脂磷酸二酯酶、DNase、RNase 和限制性内切酶，以及许多特征不明确的小分子磷酸二酯酶。环核苷酸磷酸二酯酶包括一组酶，它们能降解第二信使分子 cAMP 和 cGMP 中的磷酸二酯键。它们调节亚细胞域内环核苷酸信号的定位、持续时间和幅度。因此，PDE 是这些第二信使分子介导的信号转导的重要调节器。

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

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Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison

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By Effects:	Substrate (1) 抑制剂 (680) Control (6) 激动剂 (3) 拮抗剂 (1) 激活剂 (5) 调节剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-15441

Edelinontrine	Inhibitor	99.85%
Edelinontrine (PF-04447943) 是一种有效的人重组 PDE9A 抑制剂，IC₅₀ 为 12 nM，比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC₅₀>1000 nM)。

HY-108618

BC11-38	Inhibitor	99.42%
BC11-38 是一种有效、选择性和生物活性的 PDE11 抑制剂，对 PDE11 和 PDE1-10 的 IC₅₀ 分别为 0.28 µM 和 >100 µM。BC11-38 提高 H295R 细胞 cAMP 水平、PKA 介导的 ATF-1 磷酸化和皮质醇生成。

HY-153093

MK-8189	Inhibitor	98.95%
MK-8189 是一种口服有效的选择性 PDE10A 抑制剂，K_i 值为 29 pM。MK-8189 可用于精神分裂症的研究。

HY-B0392

(S)-(+)-Rolipram (S)-(+)-咯利普兰; (+)-咯利普兰	Inhibitor	99.96%
(S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) 是 cAMP 依赖性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC₅₀ 值为 1100 nM。(S)-(+)-Rolipram 可以抑制人单核细胞产生的肿瘤坏死因子 α (TNFα)。

HY-124772

BI-2545	Inhibitor	98.85%
BI-2545 是一种高效的 autotaxin (ATX) 抑制剂，可显著降低 LPA 的水平，对人和大鼠的 ATX 作用 IC₅₀ 值分别为 2.2 nM 和3.4 nM。

HY-10790

Cilomilast 西洛司特	Inhibitor	99.91%
Cilomilast (SB-207499) 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 LPDE4 和 HPDE4 的 IC₅₀ 值分别约为 100 和 120 nM。 Cilomilast 对 PDE4 的选择性高于 PDE1，PDE2，PDE3 和 PDE5 (IC₅₀=74，65，>100，83 μM)。Cilomilast 具有抗炎和免疫调节作用，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

HY-B0128

Diphylline 二羟丙茶碱	Inhibitor	99.22%
Diphylline (Diprophylline) 是有效的 A1/A2 腺苷受体拮抗剂，也是环状核苷酸磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Diphylline 是一种黄嘌呤衍生物，具有支气管扩张和血管扩张作用，有潜在用于慢性支气管炎和肺气肿的潜力。

HY-10469

GSK256066	Inhibitor	98.69%
GSK256066 是一种选择性、高亲和力的 PDE4 抑制剂，抑制 PDE4B 的 IC₅₀ 值为 3.2 pM。GSK256066 被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。

HY-145321

TMX-4100	Inhibitor	98.18%
TMX-4100 是一种选择性磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 降解剂。TMX-4100 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 肿瘤细胞中表现出对 PDE6D 的高降解偏好，DC₅₀ 值小于 200 nM。TMX-4100 可用于多发性骨髓瘤的研究。

HY-18740A

Trequinsin hydrochloride	Inhibitor	99.86%
Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是高效的血小板 CAMP 磷酸二酯酶 (PDE)的抑制剂，IC₅₀的0.25 nM。Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是 ADP、胶原蛋白、凝血酶和肾上腺素在体外诱导的血小板聚集的极有效抑制剂。

HY-14550

TP-10	Inhibitor	99.88%
TP-10 是一个选择性的 PDE10A 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.8 nM。TP-10 具有抗氧化活性，对 DPPH 和 CUPRAC 的 IC₅₀ 值分别为 31.72 和 16.04 μg/ml。TP-10 可用于神经疾病的研究。

HY-N3945

Glaucine 海罂粟碱	Inhibitor	99.57%
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum 中提取的生物碱，具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，在人支气管和多形核白细胞中的K_i为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel) 来诱导人离体支气管的松弛。此外，Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活，减少 MMP-9 基因的表达，从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此，Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。

HY-145924

BAY 2666605	Inhibitor	99.74%
BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂，IC₅₀ 分别为 87 nM 和 50 nM。BAY 2666605 是一种 PDE3A-SLFN12 复合诱导剂 (WO2019025562A1; example 135)。

HY-15747

Deltarasin	Inhibitor	99.12%
Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂，能够与 PDEδ 结合，K_d 值为 38 nM。

HY-B0799

Dihydroergotoxine mesylate 甲磺酸二氢麦角碱	Inhibitor	99.88%
Dihydroergotoxine mesylate (Ergoloid mesylates) 是一种 α 肾上腺素能阻断剂。Dihydroergotoxine mesylate 与GABA_A 受体相关的 Cl^- 通道高亲和力结合。Dihydroergotoxine mesylate 还与中枢多巴胺能和血清素能受体相互作用。Dihydroergotoxine mesylate 具有抗增殖、抗高血压和保护神经的活性。

HY-12887

Piclamilast	Inhibitor	99.74%
Piclamilast (RP 73401) 是有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂，其在猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC₅₀ 值分别为 16 nM 和 2 nM。

HY-B0004

Doxofylline 多索茶碱	Inhibitor	99.40%
Doxofylline 是一种口服有效的 PDE IV 抑制剂，也是 A1AR 拮抗剂。Doxofylline 通过抑制线粒体 ROS 的产生，以及改善多种细胞途径 (包括 NLRP3-TXNIP 炎症体的激活) 来减轻上皮细胞的炎症。Doxophylline 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病和支气管痉挛的研究。

HY-B0442A

Vardenafil hydrochloride 盐酸伐地那非	Inhibitor	99.79%
Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC₅₀ 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC₅₀ >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

HY-115687

PDE4B-IN-2	Inhibitor	99.59%
PDE4B-IN-2 是一种具有口服活性，选择性 PDE4B 抑制剂，IC₅₀ 为 15 nM。PDE4B-IN-2 抑制 PDE4D (IC₅₀=1.7 μM)。PDE4B-IN-2 表现出有效的抗炎作用。

HY-B0549A

Flavoxate hydrochloride 盐酸黄酮哌酯	Inhibitor	99.70%
Flavoxate hydrochloride 是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Flavoxate hydrochloride 是一种抗痉挛剂 (antispasmodic agent) 和毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂。Flavoxate hydrochloride 具有一定的钙拮抗作用和局部麻醉作用。Flavoxate hydrochloride 可用于膀胱过度活跃 (OAB) 和下尿路感染的研究。

Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison

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